10 февраля, 2021 
AdminGWP 
Xимики выявили и oxaрaктeризoвaли нoвый пoлимoрф — вид кристaлличeскoгo стрoeния — фaвипирaвирa. В клaссичeскoм видe вeщeствo вxoдит в сoстaв прeпaрaтoв, кoтoрыe испoльзуются в лечении лихорадок Эбола и Ласса, а вдобавок COVID-19. Нулевый полиморф грешно использовать в производстве лекарств вне дополнительных клинических испытаний. Обнаружение поможет фармацевтическим компаниям просеивать кристаллы неподходящего строения. Результаты работы опубликованы в журнале Pharmaceutics. Поиски поддержано грантом Российского научного фонда.
Полиморфизм – даровитость химических соединений в разных условиях основывать кристаллы с одним составом, только различным строением и свойствами. Возьмем, полиморфы соединений, входящих в ансамбль лекарств, могут иметь отличительной особенностью по растворимости, паренка поглощать влагу с воздуха и обжиматься в таблетки за исключением. Ant. с спекания. Изо-за сего может розниться их биологическая расторопность в организме, а итак, и эффективность в составе лекарства. Благодаря тому производителям фармацевтических препаратов должен знать до сих пор полиморфы соединений, которые они используют в лекарствах. Изъяв новых полиморфов ранее известных веществ может дать повод к дополнительным затратам возьми изучение их фармакологического образ действий, полному изменению производственных процессов тож «патентным войнам» с другими компаниями.
Фавипиравир разработан к лечения с заболеваний, вызванных РНК-вирусами. Якобы, что спирт блокирует работу фермента, ото которого зависит репродукция вируса в середке клеток хозяина. С момента регистрации первого препарата бери основе фавипиравира его применяли в борьбе с лихорадками Эбола и Ласса, а да с гриппом. В 2020 году в разных странах, в волюм числе в России, было зафиксировано сразу до некоторой степени лекарств через COVID-19, содержащих фавипиравир в качестве действующего вещества. Ученые Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова РАН (ИНЭОС РАН) искали новые твердые телосложение этого важного в (видах фармацевтики соединения, идеже обнаружили его икс (х) ранее полиморф.
Химики маловыгодный синтезировали фавипиравир, (языко это происходит получи фармацевтическом производстве, а работали с готовым соединением в форме порошка: первоначально растворяли в этилацетате, а следом кристаллизовали ещё. Часть образовавшихся кристаллов оказалась необычной. Детальное расследование порошка в рентгеновских лучах показало, что-что эти кристаллы представляют с лица полиморф — они отличаются ото известной сложение фавипиравира и размерами, и параметрами элементарной ячейки кристаллической решетки, и строением.
В обеих полиморфах у молекулы фавипиравира одинаковое ноль функциональных групп, которые образуют водородные узы с четырьмя молекулами-соседями. Ситуация трех с четырех соседей совпадает, хотя итоговая способ водородных связей в новом полиморфе отличается ото известной. В результате расчетов электронной структуры молекул и экспериментальной проверки исследователи выяснили, зачем новый полиморф поменьше стабилен, и со временем беспричинно превращается в известную до того форму. Помимо дополнительных исследований не мочь сказать, хорошенького понемножку ли с иголки полиморф делать такое но действие получай организм, сиречь классический (видо)изменение.
«Так наравне полиморфы одного соединения проявляют неравные свойства, контролирование фазы, в которой кристаллизуется фармацевтическая ипостась, — необходимая пай производства лекарственных препаратов. Если бы на производстве бросьте обнаружена ненужная прибавление, придется кристаллизовать соединение в замок заново в одно прекрасное время за параллельно, пока малограмотный останется всего нужная матрица. Наши информация позволят производителям препаратов, содержащих фавипиравир, испытать наличие в них нежелательного полиморфа», — говорит старший ученый сотрудник ИНЭОС РАН, соперник химических наук Нюня Вологжанина.
Того) (времени информацию о новом полиморфе фармацевтические компании могут обретший только с публикации в журнале, хотя в ближайшее век она брось добавлена в одну каплю баз данных о кристаллическом строении лекарственных препаратов. Химики продолжают работу и ведут сканирование новых форм других противовирусных препаратов.
Опубликовано в рубрике